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曲格列汀
曲格列汀
由武田公司研发的曲格列汀是全球首个获准上市并应用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。曲格列汀通过选择性、持续性抑制DPP-Ⅳ从而达到控制血糖水平,减少糖尿病并发症的发生。 体外研究结果显示,与其它每天给药一次或二次的DPP-Ⅳ抑制剂相比,低浓度的曲格列汀即可有效地抑制DPP-Ⅳ的活性。例如,体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38~54h,其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h(7d),这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。在日本2型糖尿病患者中进行的临床研究结果显示,患者经曲格列汀单剂量治疗24周后,糖化血红蛋白(HbA1c)水平和空腹血糖水平均得到有效改善。曲格列汀安全性和耐受性较好,主要不良反应有低血糖(与其它降糖药物联合使用时)和鼻咽炎等。曲格列汀对体重不产生影响,不会出现频繁的低血糖事件。总之,在日本进行的临床试验证实,每周一次的曲格列汀的疗效和耐受性与每日给药一次的阿格列汀相仿。
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